AsetaminofenCAS：103-90-2

Keberkesanan Terapeutik dalam Pengurusan Sakit dan Demam

Paracetamol (juga dikenali sebagai acetaminophen atau 4-acetamidophenol) berfungsi sebagai agen analgesik-antipiretik yang sering diresepkan, terkenal dengan keupayaannya yang kuat untuk mengurangkan kesakitan ringan hingga sederhana dan mengurangkan gejala demam. Mekanisme dwi-fungsi produk ini—yang menyasarkan laluan penghantar isyarat kesakitan dan mengawal titik tetapan suhu hipotalamus—telah mengukuhkan statusnya sebagai bahan utama dalam formulasi ubat pelepas sakit yang dijual tanpa resep di seluruh dunia.

Profil Kestabilan

Keutuhan kimia sebatian ini kekal tidak terjejas pada suhu yang tidak melebihi 45 darjah. ° C, dengan kestabilan optimum yang dapat diperhatikan di bawah keadaan penyimpanan terkawal pada suhu 20–25 ° C (68–77) ° F) . Apabila disimpan dalam persekitaran yang sejuk dan kering serta dilindungi daripada cahaya dan kelembapan, paracetamol mengekalkan keberkesanan farmaseutikal dan kebolehpercayaan terapeutiknya untuk tempoh yang panjang, sekali gus mengurangkan risiko kerosakan yang berkaitan dengan kelembapan atau suhu yang melampau.

Ciri-ciri Keterlarutan

Paracetamol menunjukkan kebolehlarutan yang lebih baik dalam larutan berair yang dipanaskan (14 mg/mL pada suhu 20°C). ° C, meningkat dengan ketara apabila suhu meningkat) dan pelarut etanolik, sambil menunjukkan kebolehlarutan yang terhad dalam air sejuk (7.21 g/kg pada 0 ° C) . Profil kelarutan ini memudahkan pelarutan yang cepat selepas penggunaan, memastikan kebolehgunaan biologi yang tinggi (kepekatan plasma puncak dicapai dalam tempoh 0.5–2 jam) dan menyokong pelbagai pendekatan penggubalan—termasuk tablet, sirap, dan ubat suntikan.

Legasi Klinikal yang Terukuh

Dengan pengalaman lebih daripada satu abad dalam penggunaan klinikal, paracetamol telah mengumpul banyak bukti yang mengesahkan keselamatan dan keberkesanannya dalam menguruskan keadaan demam dan kesakitan tidak teruk. Profil toleransinya yang telah didokumentasikan dengan baik, dengan kesan sampingan yang minimum apabila digunakan mengikut arahan, menjadikannya pilihan utama dalam kalangan populasi pediatrik, dewasa, dan geriatrik, mengukuhkan peranan berterusannya dalam praktik klinikal.

Hubungi sekarang E-mel telefon WhatsApp

Maklumat produk

Klasifikasi dan Nomenklatur Kimia

Asetaminofen, dengan nama sistematik IUPAC N-(4-hydroxyphenyl)acetamide dan nama komersial yang dikenali secara meluas iaitu paracetamol, tergolong dalam kelas agen antipiretik-analgesik yang berasal daripada acetanilide. Berbeza daripada ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) kerana mekanisme farmakologi dan profil keselamatannya yang unik, sebatian ini mempunyai kategori tersendiri dalam farmakologi klinikal.

Pencapaian Bersejarah dalam Sintesis dan Aplikasi

Penyintesisan sebatian ini pertama kali dilakukan oleh Harmon Northrop Morse, seorang profesor di Universiti Johns Hopkins, pada tahun 1878 melalui tindak balas p-nitrofenol dan asid asetik glasial di bawah pemangkinan timah. Walau bagaimanapun, potensi terapeutiknya masih belum dikenal selama lebih daripada satu dekad sehingga tahun 1893, apabila ahli farmakologi Jerman, Von Mering, mendokumentasikan aplikasi klinikal awalnya, yang meletakkan asas untuk penggunaan perubatan seterusnya.

Satu titik perubahan penting berlaku pada tahun 1955, apabila acetaminophen mendapat kelulusan untuk dijual tanpa reseptif (OTC) di Amerika Syarikat, dengan pelancaran jenama ikonik Tylenol menandakan kemasukan rasmi produk ini ke pasaran penjagaan kesihatan pengguna. Sementara itu, menurut rekod dari Chemicalbook, pengeluaran asetaminofen secara domestik di China telah dimulakan pada akhir tahun 1950-an, satu perkembangan yang kemudiannya menjadikan China sebagai pengeluar dan pengeksport utama farmaseutikal penting ini di dunia.

Yang menarik, perjalanan asetaminofen daripada penyintesisannya di makmal kepada penggunaan meluas di peringkat global telah dibentuk oleh penemuan saintifik penting—termasuk pengecaman perananannya sebagai metabolit aktif asetanilida pada tahun 1940-an, yang menjelaskan mekanisme terapeutiknya dan mendorong promosi klinikalnya.

AsetaminofenCAS：103-90-2

Titik lebur	168-172 ° C(lit.)
Titik didih	273.17 ° C (anggaran kasar)
ketumpatan	1,293 g/cm3
tekanan wap	0.008Pa pada suhu 25 ℃
indeks pembiasan	1.5810 (anggaran kasar)
Fp	11 ° C
suhu penyimpanan.	Suasana Inert, Suhu Bilik
kelarutan	etanol: larut dalam 0.5M, jernih, tidak berwarna
bentuk	Kristal atau Berstruktur KristalSerbuk
pka	9.86±0.13 (Dikira)
warna	Putih
Julat PH	5.5 - 6.5 (H?O, 20 ° C) (larutan tepu)
PH	5.5-6.5 (H2O, 20 ℃ larutan tepu
Bau	tidak berbau
had letupan	15%(V)
Kelarutan Air	14 g/L (20 ºC)
Merck	14,47
BRN	2208089
Kelas BCS	3,4
InChIKey	RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N
LogP	1.098 pada 25 ℃
Rujukan Pangkalan Data CAS	103-90-2(Rujukan Pangkalan Data CAS)
Rujukan Kimia NIST	Asetaminofen(103-90-2)
IARC	3 (Jilid. 50, 73) 1999
Sistem Pendaftaran Bahan EPA	Asetaminofen (103-90-2)
Maklumat Keselamatan
Kod Bahaya	Xn,T,F
Kenyataan Risiko	22-36/37/38-52/53-36/38-40-39/23/24/25-23/24/25-11
Kenyataan Keselamatan	26-36-61-37/39-22-45-36/37-16-7
RIDADR	UN 3077 9/PG III
WGK Jerman	1
RTECS	AE42000000
Suhu Penyalaan Sendiri	540 ° C
TSCA	Ya
Kelas Bahaya	9
KumpulanPengemasan	III
Kod HS	29242930
Data Bahan Berbahaya	103-90-2(Data Bahan Berbahaya)
Ketoksikan	LD50 pada tikus (mg/kg): 338 secara oral (Starmer), 500 i.p. Dahlin, Nelson

AsetaminofenCAS：103-90-2

Kestabilan Kimia dan Ciri-Ciri Degradasi

Acetaminophen mengekalkan kestabilan kimianya apabila disimpan pada suhu tidak melebihi 45 darjah. ° C, mengekalkan keutuhan strukturnya di bawah keadaan termal yang disyorkan. Namun begitu, pendedahan kepada persekitaran lembap memicu pemecahan hidrolitik sebatian tersebut, yang membawa kepada pembentukan p-aminophenol sebagai produk degradasi utama. Metabolit perantara ini selanjutnya mengalami penukaran oksidatif melalui tindak balas kimia seterusnya, memulakan evolusi kromatik yang boleh dilihat—berubah daripada warna merah jambu lembut kepada warna coklat gelap, dan akhirnya menghasilkan pigmentasi hitam gelap apabila proses degradasi semakin berkembang. Perubahan warna seperti itu berfungsi sebagai penunjuk visual langsung bagi kualiti produk yang rosak, menekankan keperluan untuk penyimpanan dalam persekitaran yang sejuk dan bebas lembapan (kering) bagi menghalang proses degradasi hidrolitik dan oksidatif.

Penampilan Fizikal dan Ciri-Ciri Fizikokimia Utama

Dalam bentuk farmaseutikal tulennya, asetaminofen berbentuk sebagai zarah kristal putih atau serbuk kristal, dengan julat takat lebur yang ditetapkan antara 168–172 darjah. ° C (selaras dengan piawaian farmakopeia). Bahan ini tidak berbau dan mempunyai profil organoleptik yang sedikit pahit, yang mempengaruhi pembentukannya dalam bentuk ubat oral. Mengenai kelakuan kebolehlarutan: ia menunjukkan kebolehcampuran yang tinggi dalam air panas dan etanol (kebolehlarutan meningkat dengan kenaikan suhu), kebolehlarutan sederhana dalam aseton, dan kebolehlarutan yang sangat rendah atau hampir tidak ada dalam larutan air sejuk dan petroleum eter. Spektrum kelarutan ini secara langsung memberikan petunjuk kepada strategi penggubalan, membimbing pembangunan bentuk dos yang stabil dan boleh diterima secara biologi seperti suspensi oral (yang menggunakan asas air yang dipanaskan) dan tablet pepejal (yang dioptimumkan untuk larut dalam cecair gastrointestinal).

AsetaminofenCAS：103-90-2