FluconazoleCAS：86386-73-4
Aktiviti Antikulat Spektrum Luas: Fluconazole mempunyai keberkesanan antikulat yang meluas terhadap infeksi kulat sistemik dan permukaan, menjadikannya sesuai untuk pelbagai aplikasi terapeutik.
Penghalang Enzim Selektif:Sebatian ini secara selektif menyasarkan lanosterol 14α-demethylase yang bergantung kepada sitokrom P-450 fungsional, dengan itu mengganggu biosintesis ergosterol—sebuah proses yang penting untuk mengekalkan integriti struktur membran sel fungsional.
Gangguan Biosintesis Ergosterol: Dengan menekan langkah-langkah enzimatik utama dalam sintesis sterol kulat, Fluconazole berkesan mengurangkan kestabilan membran dan menjejaskan keupayaan kulat untuk bertahan hidup.
Kebolehpercayaan Klinikal:Dikenali kerana mekanisme tindakannya yang khusus dan keberkesanan terapeutik yang konsisten, Fluconazole telah menjadi agen barisan pertama yang mapan untuk pengurusan infeksi kulat.
Fluconazole,sebuah agen antikulatik kelas triazol yang pada asalnya dibangunkan oleh Pfizer, mempunyai aktiviti spektrum luas terhadap infeksi kulat sistemik. Ia menjalankan kesan terapeutiknya melalui penghalangan selektif enzim bergantung kepada sitokrom P-450 kulat—terutamanya lanosterol 14-α-demethylase—sehingga mengganggu biosintesis ergosterol, satu proses yang penting untuk mengekalkan integriti struktur membran sel kulat.
Sifat Farmakologi
Aktiviti Antikulat Spektrum Luas: Fluconazole mempunyai keberkesanan antikulat yang meluas terhadap infeksi kulat sistemik dan permukaan, menjadikannya sesuai untuk pelbagai aplikasi terapeutik.
Penghalang Enzim Selektif: Sebatian ini secara selektif menyasarkan lanosterol 14α-demethylase yang bergantung kepada sitokrom P-450 pada kulat, mengganggu biosintesis ergosterol—yang merupakan proses penting untuk kestabilan membran sel kulat.
Penindasan Sintesis Sterol: Dengan menghalang langkah enzimatik utama dalam metabolisme sterol kulat, Fluconazole meningkatkan lagi keupayaan antikulatnya dan menjejaskan kebolehhidupan kulat.
Kebolehpercayaan Klinikal: Dikenali dengan mekanisme tindakannya yang khusus dan prestasi terapeutik yang konsisten, Fluconazole telah menjadi agen yang telah terbukti secara klinikal untuk pengurusan pelbagai patologi kulat.
Parameter Fizikal & Kimia Utama
|
Parameter
|
Butiran
|
|
Titik Lebur
|
138-140 ° C
|
|
Titik Didih
|
579.8±60.0 ° C (Dinilai)
|
|
Ketumpatan
|
1.05
|
|
Titik Kilat (Fp)
|
9 ℃
|
|
Suhu Penyimpanan
|
2-8 ° C
|
|
Kebolehlarutan
|
DMSO: 5 mg/mL; Kelarutan dalam Air: 1g/L (suhu tidak dinyatakan)
|
|
Borang
|
Pepejal
|
|
pKa
|
1.76±0.1 (H₂O, t=24, I=0.1(NaCl)) (Tidak pasti)
|
|
Warna
|
Putih ke Putih Pudar
|
|
Indeks Merck
|
144122
|
|
Kelas BCS
|
1, 3
|
|
InChI
|
InChI=1S/C13H12F2N6O/c14-10-1-2-11(12(15)3-10)13(22,4-20-8-16-6-18-20)5-21-9-17-7-19-21/h1-3,6-9,22H,4-5H2
|
|
InChIKey
|
RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYSA-N
|
|
SENYUM
|
C1(C=CC(F)=CC=1F)C(O)(CN1N=CN=C1)CN1N=CN=C1
|
|
Rujukan Pangkalan Data CAS
|
86386-73-4
|
Maklumat Keselamatan
Kod Bahaya: Xn, Xi, T, F
Kenyataan Risiko: 22-36/37/38-20/21/22-39/23/24/25-23/24/25-11
Kenyataan Keselamatan: 26-36-36/37/39-24/25-45-36/37-16-7
RIDADR: UN1230 - kelas 3 - PG 2 - Metanol, larutan
WGK Jerman: 3
RTECS: XZ4810000
Kod HS: 29336990
Data Bahan Berbahaya: 86386-73-4 (Data Bahan Berbahaya)
